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水蛭素的作用

   日期:2020-05-28     浏览:3    評論:0美妙的乱肉沉沦目录txt    
核心提示:1.抗凝作用水蛭素是凝血酶抑制劑,故有抗凝血作用,每mg水蛭素含10400抗凝血酶單位活性。0.5mg水蛭素就足以阻止5mi兔血液凝固
 1.抗凝作用

水蛭素美妙的乱肉沉沦目录txt是凝血酶抑制劑,故有抗凝血作用,每mg水蛭美妙的乱肉沉沦目录txt素含10400抗凝血酶單位活性。0.5mg水蛭素就足以阻止5mi兔血液凝固;20mg水蛭素可阻止100mi人血的凝固。

水蛭素是迄今已知世界上最強的凝血酶特效抑制劑。與凝血酶結合形成非共價複合物。該物極穩定,解離常數爲10-1z數量級,且反應速度極快。因爲水蛭素與凝血酶的親合力極強,所以,在很低濃度下就能中和凝血酶,相當于摩爾數比率1:1。水蛭素的抗凝血活性標准可通過凝血酶來測定。能夠中和一個國際單位凝血酶的水蛭素的量,爲一個抗凝單位(1AT—U)的水蛭素。

水蛭素不僅能阻止纖維蛋白原凝固,也能阻止凝血酶催化的血瘀反應。如凝血因子v、Ⅶ、Ⅶ均能被水蛭素所抑制。血液凝固被推遲或完全被阻止,則取決于水蛭素的濃度。

水蛭素不但能抗凝血,而且對于由凝血酶誘導的其它細胞的非血瘀現象也有作用。並能抑制凝血酶誘導的成纖維細胞的增殖和凝血酶對內皮細胞的刺激。水蛭素能抑制凝血酶對血小板的作用,抑制凝血酶同血小板的結合,抑制血小板對凝血酶刺激的釋放,並能使凝血酶同血小板解離。

水蛭素比肝素抗凝作用更顯著,且較少引起難以控制的自發性出血。用肝素出血的發生率爲5%,而用水蛭素僅爲l%。實踐中,用水蛭素、肝素分別爲嚴重心衰病人治療,兩組病人均給予阿斯匹林和組織纖維蛋白溶酶原化劑(tPA),治療時先給一次大劑量藥,然後減爲小量維持用藥5天。在首次給藥90分鍾後,水蛭素組及肝素組的病人血流狀況改善分別爲65%和57%,用藥18—36小時後,分別上升爲98%和89%。兩組病人心髒病再次發作或死亡者比較,肝素組死亡率爲6%,而水蛭素組爲2%;病人日後需接受心髒旁路手術或血管成形術者,水蛭素也比肝素組少,分別爲34%和51%。

2.抗血栓作用

水蛭素對各種血栓病均有效,尤其對靜脈血栓和DIC(彌漫性血管內凝血)的作用更明顯。例如給大鼠和兔適量的水蛭素,可抑制其頸動脈血栓形成,而且形成的血栓比對照組小。由于血液損傷引起的頸動脈血栓和冠狀動脈血栓形成,可被水蛭素完全抑制,並能有效的抑制大鼠和斷奶小豬微血栓形成,減輕由凝血酶或內毒素對凝血素流誘導的改變,減少纖維蛋白沈積。同時血功能的特征變化一—左心室壓升高程度也減少了。

對于不同的實驗模型,抗栓的有效劑量和血濃度也不一樣;用大鼠作實驗,比較水蛭素治療各種血栓的有效濃度,靜脈血栓和DIC所需的水蛭素濃度最低,並且均比肝素低。水蛭素治療靜脈血栓所需的血濃度是肝素的1/20,而治療DIC僅是肝素的1/50。因爲在靜脈血栓形成過程中,主要的血漿凝固因子被活化,導致凝血酶的形成,而水蛭素是最強的凝血酶抑制劑。

按40AT-U/(kg.min)速度給大鼠靜脈滴入水蛭素,血漿濃度爲4.3AT-U/m1時,則可完全抑制靜脈血栓形成。而要完全抑制動脈血栓的形成,則需要按200AT-U/kg.min,給水蛭素60min。抑制動脈血栓比抑制靜脈血栓,水蛭素的劑量要高5倍。與肝素相比,水蛭素抑制血栓形成的濃度,遠遠小于其引起出血的濃度。在它完全抑制動脈血栓的血濃度下,只引起出血時間延長50%一60%,而肝素則有引起出血的嚴重副作用。

在抗栓治療中,與肝素相比,水蛭素的另一顯著優點是不增加抗凝血酶-Ⅲ(AT-Ⅲ)的消耗,肝素與水蛭素都有抑制凝血酶對纖維蛋白質與血小板的作用,但水蛭素與輔因子無關。在DIC發病過程中,AT-Ⅲ要減少,這將減少了肝素治療DIC的療效,當AT-Ⅲ在血漿中的濃度低于正常值70%一80%,則有形成血栓的危險。

四、水蛭素的藥物動力學

水蛭素的抗凝血與抗血栓效果,取決于其在血中的濃度,測定其血濃度方法,主要是通過測量血液凝固時間形成或用底質發色的方法,求出其與過量凝血酶反應後,剩余凝血酶的量。

犬、兔和大鼠靜脈注射水蛭素後,消除速率相當快,消除半衰期爲l小時左右。

水蛭素分布于細胞外的空間,通過腎小球過濾,以活性形式排出體外。

經HPLC測定,氨基酸組成及序列分析結果也表明,注射給予的水蛭素,未經代謝與機體結合,以原形通過腎髒排泄。

動物與人體藥理實驗相似,靜注給藥符合二房室模型方程。
 

 
 

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